Vasodilatadores usados en enfermedades coronarias

TRATAMIENTO FARMACOLOGICO DE LA ANGINA DE PECHO

Cuadro I. TRATAMIENTO DEL ATAQUE AGUDO

MEDICAMENTO
MECANISMO
DE ACCION
OBSERVACIONES
NITRATOS POR VIA SUBLINGUAL Complejo, pero un factor preponderante es la vasodilatación a nivel venoso, con reducción del trabajo cardíaco por disminución del retorno venoso y de la presión de llenado ventricular. La nitroglicerina por vía sublingual es claramente el tratamiento de elección del ataque anginoso agudo. Aparte del clásico comprimido sublingual existen sprays que proyectan NTG líquida bajo la lengua. Una alternativa es el dinitrato de isosorbida, pero no hay ninguna razón para preferirlo a la nitroglicerina. El cuadro II recoge las propiedades farmacocinéticas de varios preparados de nitratos.

Cuadro II. PREVENCION DEL ATAQUE

MEDICAMENTO
MECANISMO
DE ACCION
OBSERVACIONES
NITROGLICERINA POR VIA PERCUTANEA Ver arriba. El ungüento de nitroglicerina permite acción sostenida durante 4-6 horas, pero algunos pacientes pueden encontrar molesta la aplicación. Los parches de nitroglicerina son más limpios y cómodos. Proporcionan niveles plasmáticos constantes de NTG durante 24 h., pero dan lugar rápidamente a fenómenos de pérdida de efecto. (Ver el apartado TOLERANCIA A NITRATOS)
NITRATOS DE ACCION LARGA, POR VÍA ORAL

(Nitroglicerina retard.

Isosorbida, dinitrato.

Isosorbida mononitrato.)

Ver arriba Los nitratos de acción larga están en fase de resurgimiento después de un período en que se creyó que eran inútiles por la rápida inactivación hepática. Ensayos bien controlados han demostrado su eficacia pero son necesarias muchas veces dosis más altas de las que inicialmente se usaban. Es frecuente ahora recomendar dosis de hasta 30 mg de dinitrato de isosorbida cuatro veces al día. A veces son necesarias dosis mayores pero con mayor incidencia de efectos secundarios (dolor de cabeza, hipotensión).

Las formas retard (hasta 40 mg de dinitrato de isosorbida) pueden proporcionar efecto antianginoso durante 6-8 horas o más en muchos pacientes, pero siempre es conveniente evaluar las necesidades individuales. El mononitrato de isosorbida es el principal metabolito activo del dinitrato de isosorbida y su principal ventaja sobre él es mayor predictibilidad de la respuesta al eliminarse una de las causas de variación individual; la transformación hepática de dinitrato en mononitrato.

BETABLOQUEANTES

(ver grupo C07)

Disminución del trabajo cardíaco por reducción del ritmo y de la contractibilidad. Buen tratamiento preventivo de la angina pero no recomendable para cuadros vasoespásticos. Ajustar individualmente las dosis para obtener un ritmo en reposo de 50-60 latidos/minuto, y que no aumente en más de 20 latidos/minuto durante el ejercicio.
ANTAGONISTAS DEL CALCIO

(ver grupo C09)

Vasodilatación coronaria. Disminución de la resistencia periférica por dilatación arterial. Disminución del ritmo cardíaco (no todos). Tratamiento de elección en angina vasoespástica (angina de Prinzmetal, etc.). En angina de esfuerzo tienen eficacia parecida a los BETA-BLOQUEANTES. Pueden usarse asociados a NITRATOS o BETA-BLOQUEANTES en casos refractarios a monoterapia.
ACTIVADORES DE LOS CANALES DE POTASIO

Nicorandilo

Vasodilatación por hiperpolarización de la membrana de las células, con reducción de los niveles intracelulares de calcio. El nicorandilo, en realidad, se encuentra en una posición intermedia entre los activadores de los canales potasio y los nitratos, con los que comparte acción. Teóricamente, el doble mecanismo de acción antianginoso debería proporcionar al nicarandilo una superioridad terapéutica sobre otros tratamientos antianginosos, que sin embargo no ha sido demostrada en los correspondientes ensayos clínicos realizados. En definitiva, una relativamente nueva vía farmacológica que, previsiblemente, no va a modificar sustancialmente el panorama terapéutico de la angina estable. Una alternativa a considerar en cuadros de angina estable refractarios a betabloqueantes y nitratos.
VASODILATADORES CORONARIOS

Cloridarol

Dipiridamol

Hexobendina

Molsidomina

Dilatación de las arterias coronarias. Los vasodilatadores coronarios no figuran ya entre los tratamientos recomendados de la angina. Evidentemente perdieron una gran parte del interés farmacológico al aceptarse que el mecanismo de acción de la nitroglicerina (que se tenía por prototipo) no era por vasodilatación coronaria. Debido a la gran influencia que tiene en la angina el efecto placebo, estos fármacos pueden tener una cierta utilidad, pero los ensayos clínicos bien controlados hechos con algunos de ellos (especialmente el más usado, el dipiridamol), no han logrado evidenciar mayor eficacia que el placebo.

Cuadro III. PROPIEDADES FARMACOCINETICAS DE LOS NITRATOS ORGANICOS

PREPARADO Inicio de acción (Minutos) Acción máxima (minutos) Duracción de la acción
Nitroglicerina sublingual 1-3 4-8 30-60 min.
Nitroglicerina oral (retardada) 20-45 45-120 2-6 horas
Nitroglicerina en ungüento 15-60 30-120 2-12 horas
Nitrogrlicerina en parches 30-60 60-180 24 horas
Dinitrato de isosorbida masticado y sublingual 2-5 15-60 45-120 min.
Dinitrato de isosorbida vía oral 15-45 45-120 2-6 horas

TOLERANCIA A LOS NITRATOS

La administración continua de nitratos conduce rápidamente a la pérdida de efecto debida al desarrollo de tolerancia.

El fenómeno se ve sobre todo con los preparados capaces de mantener niveles plasmáticos durante 24 horas (los parches transdérmicos de nitroglicerina, o la infusión intravenosa continua de dicho fármaco durante 12 a 48 horas). Sin embargo, se produce también atenuación del efecto con dosificaciones frecuentes (cada 4-6 horas) o con los preparados retard de dinitrato de isosorbida y otros nitratos de acción larga.

La causa de la tolerancia no se conoce bien. La teoría mas aceptada es que los nitratos necesitan de una reacción química con grupos tiólicos de las células del músculo liso vascular. Serían los nitrosotioles así formados los que ejercer la acción farmacológica. En consecuencia, la presencia continua de moléculas de nitrato provocaría el agotamiento de las reservas de grupos tiólicos y con ello la pérdida de acción. Tiene que trascurrir un tiempo entre dos dosis de nitratos para permitir al organismo la reposición de los grupos tiólicos.

Sea o no correcto lo anterior, lo cierto es que no debe contarse con que el mantenimiento de niveles plasmáticos constantes de nitratos proporcione protección continua contra la angina. Por el contrario, el resultado puede ser la pérdida de utilidad del medicamento.

La terapia con derivados nitrados debe ser intermitente, dejando entre las dosis un intervalo proporcional a la semivida plásmatica. La aplicación de parches transdérmicos de nitroglicerina debe hacerse dejando un mínimo de 10 horas al día entre dos apósitos. Los nitratos de acción larga se administrarán preferentemente en una toma única por la mañana o en dos tomas a la mañana y el mediodía.

El contenido aquí mostrado corresponde a BOT (base de datos de medicamentos de España 2002), que aunque está relacionado con medicamentos de uso humano, puede resultar muy útil para la medicina veterinaria de pequeños animales.



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