Estimulantes Cardiacos (excl. Glucósidos)

Adrenérgicos y dopaminérgicos

Aumentan la fuerza de contracción del miocardio por estímulo de los receptores B1 adrenérgicos. Los adrenérgicos inyectables se usan en situaciones de emergencia o cuando la terapia oral no es eficaz.

INYECTABLES

ORALES

Dopamina

Dobutamina

Isoprenalina

Ibopamina

Preparados inyectables

La dopamina tiene acción sobre una variedad de receptores adrenérgicos y dopaminérgicos y la acción farmacológica depende de la dosis, de la forma que se detalla en el cuadro siguiente:

ACCIONES DE LA DOPAMINA

DOSIS ESTIMULO DE RECEPTORES ACCION FISIOLOGICA*
<5 mcg/kg/min Dopaminérgicos Vasodilatación
5-10 mcg/kg/min ß1-adrenérgicos Vasodilatación+inótropa
>10 mcg/kg/min -adrenérgicos Inótropa+vasocontricción

* Las acciones fisiológicas son la adición de efectos derivados del estímulo escalonado de los receptores.

La dopamina suele usarse, a dosis que tengan efecto vasopresor, en casos de shock y en otros cuadros donde la hipotensión es preeminente.

La dobutamina no tiene acción dopaminérgica. Es predominantemente un ß1-adenérgico con acción relativamente débil en receptores y ß2. A dosis terapéuticas la acción es casi puramente estimulante cardíaca. Se usa en cuadros agudos o refractarios de insuficiencia cardíaca congestiva, y en insuficiencia circulatoria secundaria a deficiencias de la contractibilidad miocárdica.

La isoprenalina tampoco tiene acción dopaminérgica y casi ninguna sobre receptores . Es un ß-agonista no selectivo. Estimula tanto receptores ß1 (acción inotropa y cronotropa positivas) como los ß2 (vasodilatadora y broncodilatadora). Además de las aplicaciones cardiovasculares que tratamos aquí, se usa en cuadros asmáticos.

La isoprenalina se suele emplear en el tratamiento de arritmias caracterizadas por bradicardia o bloqueo AV. Su uso en shock se limita a cuadros con vasoconstricción. No está indicada en insuficiencia cardíaca congestiva.

Preparados orales

La ibopamina es un profármaco que en administración oral libera el principio activo llamado epinina, un agonista dopaminérgico y adrenérgico de perfir farmacológico parecido al de la dopamina, es decir, vasodilatador dopaminérgico a dosis bajas e inótropo adrenérgico a dosis altas.

A diferencia de la dopamina, que se suele usar en el rango de dosis cardioestimulante/vasoconstrictora, la ibopamina se utiliza a dosis vasodilatadoras. La acción en insuficiencia cardíaca congestiva se debe a disminución de la resistencia vascular periférica (arterial y venosa). Es poco probable que las dosis recomendadas tengan efecto estimulante miocárdico significativo.

Por consiguiente, la acción en insuficiencia cardíaca es semejante a la de los inhibidores de ECA, pero es un medicamento mucho menos documentado, sin ensayos demostrativos de mejora de supervivencia. Puede ser sustitutivo de los IECA en casos donde estos no estén indicados.

La acción cardiovascular de los agentes adrenérgicos es bastante heterogénea por incidir en dos tipos de receptores farmacológicos. Los receptores alfa-1 inducen vasoconstricción periférica (en los vasos de la piel, intestino, riñon, etc.) y por tanto, su estímulo provoca elevación de la presión. Los receptores beta-1 están localizados en el corazón e inducen aumento de la contractibilidad miocárdica y del ritmo cardiaco.

La acción de cada medicamento depende por tanto del grado de estímulo de los receptores alfa y beta, que varía mucho según la sustancia de que se trate.

La metoxamina es un fármaco casi exclusivamente alfa-estimulante que se usa en estados hipotensivos asociados a intervenciones quirúrgicas.

La epinefrina (adrenalina) actuá en ambos tipo de receptores. A dosis altas predomina la acción alfa y tiene acción marcadamente vasopresora.

La utilidad terapéutica de los medicamentos incluidos en este grupo es discutida. Muchos autores desaconsejan el empleo de vasopresores en el tratamiento del shock, argumentando que la vasoconstricción puede contribuir a acentuar la falta de irrigación de órganos vitales, como el riñon. Los adrenérgicos inótropos como la dopamina o la dobutamina suelen ser el tratamiento preferible en casi todo tipo de shock, donde naturalmente las medidas primarias son la eliminación de la causa subyacente y la corrección de la hipovolemia.

También es discutida la utilidad de la etilefrina, adrenérgico utilizado por vía oral para el tratamiento de la hipotensión ortostática. La acción es irregular y transitoria, y aunque posiblemente sea útil en algunos enfermos para superar períodos críticos (usualmente ocurren por la mañana al levantarse o tras las comidas), no puede contarse con ella como terapia eficaz sostenida de la hipotensión idiopática, que sigue siendo un cuadro de difícil tratamiento.

Inhibidores de fosfodiesterasa

Estos fármacos inhiben la fosfodiesterasa cardíaca tipo III, que degrada el AMPc a 5’-AMP, e incrementan los niveles celulares de AMPc. A nivel cardíaco, el aumento de AMPc estimula la entrada de Ca2+ a través de los canales L y la liberación del Ca2+ almacenado en el retículo sarcoplásmico; el resultado es un aumento de la [Ca2+]i , de la fuerza contráctil y de la frecuencia cardíaca. El AMPc también acelera la velocidad de relajación cardíaca (efecto lusitrópico positivo) al aumentar la reincorporación de Ca2+ en el retículo sarcoplásmico. A nivel vascular, el AMPc aumenta la captación de Ca2+ en el retículo sarcoplásmico y la salida de Ca2+ a través de la membrana e inhibe el flujo de entrada de Ca2+. Como consecuencia disminuye la [Ca2+]i produciendo una vasodilatación arteriovenosa.

Por sus acciones inodilatadoras, amrinona y milrinona aumentan la contractilidad y el volumen minuto cardíacos y disminuyen la presión telediastólica del ventrículo izquierdo, la presión capilar pulmonar y las resistencias vasculares periféricas; como consecuencia, mejoran los signos de congestión pulmonar y de hipoperfusión periférica e incrementan la tolerancia al ejercicio. A estas concentraciones apenas modifican la presión arterial (reducen las resistencias periféricas, pero aumentan el volumen minuto) o las demandas miocárdicas de O2 . Sin embargo, en pacientes tratados con digoxina, diuréticos e IECA, la administración crónica de amrinona o milrinona acelera el deterioro de la función ventricular, produce taquiarritmias ventriculares y aumenta la mortalidad. Estos efectos podrían deberse a la activación neurohumoral y al aumento de la [Ca2+]i que estos fármacos producen. Por ello, su uso queda restringido al medio hospitalario en pacientes con insuficiencia cardíaca aguda grave, que persiste sintomática a pesar del tratamiento o en lista de espera de trasplante cardíaco.

El contenido aquí mostrado corresponde a BOT (base de datos de medicamentos de España 2002), que aunque está relacionado con medicamentos de uso humano, puede resultar muy útil para la medicina veterinaria de pequeños animales.



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