Anticonceptivos hormonales sistémicos

Los anticonceptivos hormonales constituyen el método más universalmente empleado para el control de la fertilidad. Esto es debido principalmente a que es el método más eficaz en términos de índices de embarazos no deseados, así como por la simplicidad de su uso, la no afectación de la relación sexual y algunos otros beneficios de carácter sanitario y económico. Obviamente, su uso también puede plantear problemas.

Existe un amplio abanico de preparaciones anticonceptivas hormonales:

–  Progestágenos orales en dosis bajas (Ver grupo G03D). Su mecanismo anticonceptivo es complejo, afectando al moco cervical y la función endometrial, entre otros. Presentan índices de embarazos ligeramente superiores a los anticonceptivos mixtos (estrógeno/progestágeno) y exigen un control posológico estricto. Su principal efecto adverso es la aparición de irregularidades menstruales. Se emplea en mujeres en las que estén contraindicados los estrógenos.

– Progestágenos inyectables de depósito (Ver grupo G03D). Actúa esencialmente inhibiendo la ovulación. Se administran en inyección IM cada 2-3 meses. Producen irregularidades menstruales e incluso amenorrea, pero por otro lado presentan una elevada eficacia y son relativamente seguros. Es un método especialmente recomendable para mujeres con tendencias anémicas, así como en aquellas que estén sometidas a regímenes antiepilépticos.

– Progestágenos en implantes subcutáneos. Algunos preparados de levonorgestrel o etonogestrel mantienen un efecto anticonceptivo de tres a cinco años. Presentan un cierto riesgo de infección en el lugar del implante, lo cual puede ser problemático en mujeres diabéticas. Requieren de la implantación por personal especializado, aunque el procedimiento suele ser sencillo y rápido (3-5 minutos), tanto para su implantación como para su extracción.

– Progestágenos en implantes vaginales. Son anillos de silicona impregnados con progestágenos (a veces con una combinación de estrógeno y progestágeno), que liberan lentamente su contenido, asegurando una acción local sin efectos sistémicos marcados. Su efecto se mantiene durante 3-6 meses. Requieren implantación por personal especializado.

–   Progestágenos en dispositivos intrauterinos (DIU). Resultan particularmente efectivos en mujeres multíparas. Presentan un cierto riesgo de embarazos ectópicos y de enfermedad inflamatoria de la pelvis, pero son muy eficaces como anticonceptivos. Requieren implantación por personal especializado.

–  Combinaciones orales de estrógeno y progestágeno. Son los más utilizados, a mucha distancia de los anteriormente citados. Están formados por la combinación de dosis fijas o variables de estrógeno (casi siempre etinilestradiol) y progestágeno (Tabla I). Las combinaciones fijas se administran durante tres semanas (21 días), aunque algunos envases incluyen comprimidos (inertes) para los otros 7 días del ciclo menstrual. Con el uso de los llamados anticonceptivos «bifásicos» y aun más con los «trifásicos», las dosis totales por ciclo son menores. Actúan inhibiendo la secreción de FSH y LH, por consiguiente, inhiben la ovulación. Además, también tienen efectos sobre la función endometrial, el moco cervical, etc.

–  Métodos poscoitales. Consisten en la administración de dosis relativamente elevadas de estrógeno/progestágeno. Se utilizan en caso de rotura de métodos físicos (condón, etc) o violación, hasta tres días después del acto sexual, siendo precisa una segunda dosis 12 horas después. Tiene un índice relativamente alto de fracasos (1%). La misma pauta de administración sigue la denominada “píldora del día siguiente” compuesta por 0,75 mg de levonorgestrel (progestágeno de síntesis con débiles actividades estrogénica y androgénica). Su mecanismo de acción varía según el momento en que se administre y depende de la combinación de la inhibición de la ovulación y de la implantación. Su eficacia disminuye con el tiempo transcurrido desde la relación sexual (95%) dentro de las primeras 24 horas; 85% entre las siguientes 24-48 horas; y 58% si se emplea entre las 48 y 72 horas).

BENEFICIOS  Y RIESGOS DE LOS ANTICONCEPTIVOS HORMONALES

Entre los beneficios de los anticonceptivos hormonales combinados debe incluirse su elevada eficacia (la mayor entre los métodos de control temporal de la fertilidad) y su relativamente baja incidencia de efectos adversos. Además, tienden a reducir la cantidad de flujo menstrual, lo que resulta de especial interés en mujeres con tendencia a la anemia, y regularizan la frecuencia menstrual. Algunos autores sugieren que este tipo de preparados reduce la incidencia de quistes ováricos funcionales y ciertas enfermedades de origen autoinmune (artritis reumatoide), aunque esto último está por confirmar.

Básicamente, los aspectos beneficiosos para la salud asociados[1] a los anticonceptivos hormonales y no relacionados con su utilidad anticonceptiva son:

• Prevención del cáncer de endometrio.
• Prevención del cáncer de ovario.
• Prevención de quistes ováricos.
• Prevención de la enfermedad fibroquística mamaria
• Regulación de la menstruación.
• Reducción de la enfermedad pélvica inflamatoria aguda
• Reducción de embarazos ectópicos.
• Reducción de dismenorrea y menorragia
• Tratamiento de la perimenopausia.
• Tratamiento del acné.
• Aumento de la densidad mineral ósea y prevención de las fracturas osteoporóticas postmenopausicas.

Tabla 1. Anticonceptivos Orales Combinados

Tabla 2. Otros Anticonceptivos hormonales (no orales)

En general, los efectos adversos potencialmente graves de los anticonceptivos hormonales son extremadamente infrecuentes, en especial con las preparaciones con menor dosis («mini-píldoras»). Los efectos más leves suelen ser consecuencia de una mayor susceptibilidad a uno de los dos componentes hormonales y, por consiguiente, pueden corregirse reduciéndolo o incrementando el otro componente.

–   Exceso estrogénico: Menorragia/dismenorrea, náuseas y vómitos, retención de fluidos, tensión mamaria (puede deberse también a exceso de actividad progestagénica).

–       Exceso progestagénico: Amenorrea, acné, seborrea, aumento de peso, depresión y/o irritabilidad, reducción de la libido.

Entre los problemas potencialmente más graves, cabe citar a:

Hipertensión. El origen del efecto hipertensivo parece estar en el componente estrogénico. En algunas mujeres se pueden alcanzar valores tensionales claramente identificables como hipertensión, aunque raramente se manifiesta de forma rápida.

Tromboembolismo venoso. También directamente relacionado con la dosis de estrógeno. Se trata de un fenómeno muy infrecuente, ya que se registra una media de 5 casos por 100.000 mujeres-año no usuarias de anticonceptivos. Esto quiere decir que un 0,005% de estas mujeres padecen procesos tromboembólicos venosos profundos. El uso de anticonceptivos con noretisterona o levonorgestrel (progestágenos de «segunda generación») incrementa en tres veces este riesgo (incidencia del 0,015%), e incluso desogestrel o gestodeno (progestágenos de «tercera generación») incrementan el riesgo doblemente que los anteriores (riesgo relativo de 6, con una incidencia del 0,03%). Asimismo, la existencia previa de trombosis venosa profunda (TVP), obesidad, insuficiencia venosa y cirugía mayor, incrementan este riesgo. Con todo, hay que tener en cuenta que el riesgo relativo de tromboembolismo venoso en una mujer embarazada es de 12 (incidencia del 0,06%).

Infarto de miocardio y accidente cerebrovascular agudo. Incrementan el riesgo pero en asociación con otros factores, como tabaquismo, hiperlipidemia, hipertensión, historial familiar, diabetes y edad superior a 35 años. Este tipo de riesgo aparece casi exclusivamente en mujeres que estén utilizando activamente anticonceptivos, no en aquellas que han dejado de usarlos.

Cáncer de mama. Existen dudas acerca del posible efecto de los anticonceptivos hormonales sobre el desarrollo de cáncer de mama, especialmente en mujeres que los utilizan durante largos períodos y que comenzaron a usarlos en edad temprana No se ha establecido una relación causa-efecto definida. No parece que exista un exceso de riesgo en el resto de las mujeres.

Cáncer de cérvix. Se ha observado un ligero incremento del riesgo, tanto de las formas superficiales («in situ») como invasivas. Se ignora si este exceso de riesgo puede estar relacionado con los efectos hormonales o determinados hábitos sexuales. Este es uno de los motivos por los que se recomienda un examen ginecológico periódico (citología incluida) entre las mujeres usuarias continuas de anticonceptivos hormonales.

Trastornos hepáticos. Aunque sí se ha apreciado un sustancial incremento del riesgo de adenocarcinomas hepáticos, no se ha podido establecer una relación causal con los carcinomas hepatocelulares. En cualquier caso, el riesgo es, en términos absolutos, excepcionalmente bajo. Al margen de los potenciales efectos cancerígenos, el componente estrogénico de los anticonceptivos puede dar lugar a otras alteraciones hepáticas, manifestadas esencialmente como elevaciones de los valores séricos de transaminasas. No parece que sea preciso adoptar medidas preventivas especiales en este sentido, salvo en pacientes con ictericia o colestasis.

Interacciones farmacológicas. Existe un buen número de medicamentos capaces de interaccionar con los anticonceptivos hormonales en el sentido de reducir el efecto de estos últimos, pudiendo conducir a embarazos no deseados. Entre estos medicamentos pueden citarse a los antibióticos de medio o amplio espectro administrados por vía oral (ampicilinas, macrólidos, tetraciclinas, etc), antiepilépticos, antifúngicos (ketoconazol y otros azólicos, griseofulvina), antipsoriásicos (acitretina), antituberculosos (rifampicina y rifabutina), antirretrovirales (ritonavir) e incluso altas dosis de ácido ascórbico (vitamina C).

[1] Kraft Leonhardt K. 2001 Guide to contraception management. OB/GYN Special Edition 2001; 4: 17-22 (los datos se refieren básicamente a las combinaciones estrógeno-progestágeno administradas por vía oral):

[2] Esta fase contiene 0,04 mg de etinilestradiol, en lugar de 0,03 mg como en el resto de las fases.

El contenido aquí mostrado corresponde a BOT (base de datos de medicamentos en España 2002), que aunque está relacionado con medicamentos de uso humano, puede resultar muy útil para la medicina veterinaria de pequeños animales.