Descongestionantes nasales tópicos simpaticomiméticos

El régimen turbulento del aire inspirado por la nariz incrementa excepcionalmente la superficie de contacto de la mucosa nasal con el aire, permitiendo que se caliente con gran eficacia este último. La turbulencia también sirve para conducir el aire a la región olfatoria del área superior de la nariz. Y, además, el propio flujo turbulento protege a la mucosa nasal, que podría secarse, formando una costra, si el flujo aéreo fuese de tipo laminar. Además, la elevada resistencia espiratoria de la nariz permite una adecuada distribución del aire en los pulmones.

Las estructuras implicadas en la regulación de la resistencia nasal al flujo aéreo son las sinusoides, unos vasos venosos muy especializados, situados entre la capa glandular y el hueso, y que están rodeados irregularmente por músculo liso. El contenido sanguíneo de las sinusoides determina el estado de henchimiento de la mucosa nasal. Así, la nariz estará congestionada si las sinusoides están llenas, y descongestionada cuanto están vacías.

El estado de las sinusoides nasales está regulado por mecanismos de tipo adrenérgico (simpático), específicamente mediados por receptores a (alfa). Pueden encontrarse tres tipos de receptores a en las membranas de las células musculares lisas que rodean a los sinusoides:

–  Receptores a1 (postsinápticos): Especialmente sensibles a la liberación de noradrenalina por fibras nerviosas simpáticas.

–   Receptores a2 (presinápticos): Responsables del retrocontrol inhibitorio de la liberación de noradrenalina.

–     Receptores a2 (postsinápticos): Sensibles a la adrenalina, producida por la médula adrenal de las cápsulas suprarrenales.

Tanto la activación de los receptores a1 como de los a2 produce la contracción de las células musculares vasculares y reducen el contenido de sangre de la mucosa, provocando con ello la descongestión de ésta y el aumento del flujo aéreo. De los tipos de receptores, son los a2 los principales responsables del control del proceso.

De todos los agentes farmacológicos con propiedades estimulantes a-adrenérgicas, metoxamina es la menos selectiva, ya que actúa tanto sobre receptores a1 como a2, si bien es algo más activa sobre los primeros. Más selectiva es fenilefrina, un agonista a1, cuyo uso como descongestivo está en declive, aunque aún se emplean en clínica. En administración sistémica puede provocar hipertensión y bradicardia refleja.

Sin embargo, los descongestivos nasales más empleados son los agonistas a2, que producen efectos más potentes, duraderos y selectivos. Suele preferirse la administración tópica nasal a la sistémica (oral), ya que esta última precisa dosis que pueden producir hipertonía y taquicardia.

Los agonistas a2 adrenérgicos utilizados como descongestivos nasales derivan de la clonidina y el fármaco de referencia es oximetazolina. En general, tienen un comienzo de acción lento, pero ésta es prolongada (especialmente oximetazolina y xilometazolina, con 8-12 h, frente a las 4-6 h del resto).

La actividad de los adrenérgicos tópicos es muy parecida; las diferencias de potencia se suelen compensar con ajustes en la concentración de las soluciones, y la única diferencia digna de tener en cuenta es la duración de acción.

La eficacia de los descongestivos nasales en los cuadros de resfriado ha sido estudiado en ensayos clínicos controlados, habiéndose encontrado una reducción significativa del 13% de los síntomas subjetivos, en relación al placebo. Sin embargo, el empleo subsiguiente de nuevas dosis de descongestivo produce efectos que no difieren de los obtenidos con placebo.

Por tanto, el problema que plantea el uso de los descongestivos tópicos adrenérgicos es que pueden dar lugar a un aumento de la congestión de la mucosa nasal, cuando disminuye el efecto vasoconstrictor inicial. Se ignora el origen de esta congestión de rebote, pero se ha sugerido que se trata de un mecanismo compensatorio frente a un proceso de vasoconstricción prolongado. En cualquier caso, el resultado es un cuadro de congestión nasal que el paciente suele interpretar como una recaída al estado inicial, lo que le induce a utilizar más cantidad de descongestivo, entrando en un círculo vicioso que puede acabar en una rinitis crónica.

Perece que lo mejor para evitar la congestión de rebote es no abusar de los descongestivos adrenérgicos tópicos, utilizando el menor números de dosis posible.

TABLA 1. DESCONGESTIONANTES ADRENÉRGICOS TÓPICOS

Cuatro a seis horas Ocho a doce horas
Fenilefrina

Metoxamina

Tramazolina

Nafazolina

Oximetazolina

Xilometazolina

Los adrenérgicos sistémicos (Grupo R01BA) no suelen ocasionar congestión de rebote y producen una vasoconstricción más duradera y completa (hay zonas de la mucosa nasal y paranasal que no se alcanzan en aplicación tópica). Sus inconvenientes son: acción más lenta y sobre todo producir una vasoconstricción periférica generalizada que en ciertos casos puede dar lugar a problemas de hipertensión.

El contenido aquí mostrado corresponde a BOT (base de datos de medicamentos en España 2002), que aunque está relacionado con medicamentos de uso humano, puede resultar muy útil para la medicina veterinaria de pequeños animales.



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