Laxantes

INCREMENTADORES DEL BOLO INTESTINAL

Son sustancias que ayudan a aumentar la masa de la materia fecal, ya que se hinchan debido a la absorción de agua que experimentan. El incremento del bolo intestinal estimula el peristaltismo, facilitando la evacuación de las heces. Además, inducen el reblandecimiento de las heces, lo que favorece su eliminación. Los más empleados son metilcelulosa, agar y semillas de Plantago.

Su acción se hace patente al cabo de unos días de su administración y se utilizan, fundamentalmente, en casos de hemorroides, postparto, dietas bajas en fibra, colon irritable, en ancianos, y en general siempre que se requiera una evacuación sin excesivos esfuerzos. Se administran por vía oral, antes de las comidas y con abundante cantidad de líquido.

Su empleo continuado origina dependencia de su uso, ya que pueden hacer disminuir la función intestinal normal. Están contraindicados en casos de obstrucción intestinal, atonía del colon y apendicitis. Tampoco se deben administrar en niños menores de 6 años. Los efectos adversos son muy poco frecuentes, pudiendo producir distensión abdominal y flatulencia, así como obstrucción intestinal o esofágica, si se administran con poco líquido.

EMOLIENTES

Son sustancias con propiedades tensoactivas que cuando se administran oralmente actúan como humectantes del contenido intestinal, facilitando la captación de agua por las heces, así como la interposición en las mismas de sustancias grasas que ayudan a ablandar y lubrificar el bolo fecal. Por ello, está muy indicado su uso en aquellos casos en que las heces se encuentran muy endurecidas.

El más empleado es el docusato sódico y se utiliza para prevenir el desarrollo del estreñimiento, siendo más utilizado con fines profilácticos que terapéuticos, ya que tiene poca capacidad de actuación en estreñimientos ya fuertemente instaurados, especialmente en pacientes ancianos o debilitados. Sólamente se debería utilizar para tratamientos cortos, de menos de una semana de duración.

Los laxantes emolientes no estimulan per se los movimientos colónicos, pero sí lo pueden hacer cuando se combinan con otros laxantes estimulantes. Sus efectos empiezan a ser notorios después de uno o dos días de su administración, aunque existen individuos que requieren un tiempo superior, pudiendo ser necesarios hasta 3 o incluso más días.

Estos tipos de laxantes están especialmente indicados en pacientes con hernia abdominal, hipertensión severa o problemas cardiovasculares, postparto, pacientes que hayan sufrido cirugía anorrectal o afectados por hemorroides, ya que el reblandecimiento de las heces da lugar a una evacuación más cómoda.

Debido a su carácter tensoactivo, pueden facilitar la absorción de otras sustancias difícilmente absorbibles, como el aceite de vaselina, pudiendo incrementar la toxicidad de dicha sustancia. En cualquier caso, son sustancias no absorbibles, atóxicas y farmacológicamente inertes, desde un punto de vista sistémico. Sin embargo, debido a sus propiedades tensoactivas pueden facilitar la absorción de otras sustancias poco absorbibles. Por ello, no se debe tomar este producto si se está tomando conjuntamente otro medicamento o aceite mineral.

Su uso debe evitarse en el caso de síntomas de apendicitis, como náuseas o vómitos, o en situaciones de dolores abdominales de procedencia desco-nocida. Tampoco se deben administrar a niños menores de 6 años. Los efectos adversos son muy poco frecuentes, pudiendo producir náuseas, vómitos, anorexia y calambres intestinales.

LUBRIFICANTES

Se pueden utilizar en aquellos casos en los que interese mantener heces blandas para evitar esfuerzos excesivos, como ocurre en el caso de las hernias, aneurismas, hipertensión, infarto de miocardio, accidente cerebrovascular, cirugía abdominal y anorrectal, etc. Sin embargo, la utilización rutinaria de estos fármacos no es demasiado adecuada por una serie de efectos secundarios, asociados a su uso continuado.

El aceite de vaselina se administra en ayunas o bien antes de acostarse. No debería ser administrado junto con las comidas, puesto que retrasa el vaciado gástrico, aumentando el tiempo de permanencia de los alimentos en el estómago.

Los efectos secundarios más importantes están asociados a su uso repetido y fuertemente ligados a su absorción. Al absorberse, el aceite mineral puede llegar a los vasos linfáticos mesentéricos, hígado, bazo, etc., actuando allí como un cuerpo extraño. Otro efecto importante es el relacionado con su aspiración, especialmente en pacientes que se encuentran encamados. En este caso, al ser administrado puede alcanzar la faringe, la tráquea e incluso llegar a los lóbulos pulmonares, pudiendo originar una neumonía lipídica. Por ello, no se debe administrar reiteradamente a pacientes que se encuentren en cama, a niños, ancianos, o pacientes muy debilitados.

Otro importante efecto al que da lugar es la disminución de la absorción de nutrientes lipídicos, particularmente vitaminas liposolubles como las A, E, D y K. Cuando se administran grandes dosis de aceite de vaselina, puede eliminarse lentamente como tal a través del esfínter anal y producir prurito anal, hemorroides, criptitis y otros problemas perianales. Esta pérdida puede evitarse reduciendo las dosis o dividiéndolas, o usando emulsiones de fase externa acuosa. En cualquier caso, su utilización prolongada debe evitarse, ya que puede originar dependencia de uso.

Además, como los laxantes tensoactivos, tienden a incrementar la absorción de fármacos poco absorbibles, motivo por el cual al aceite mineral no debe administrarse conjuntamente con laxantes emolientes reblandecedores del bolo fecal.

OSMÓTICOS

Son aquéllos que producen la atracción de agua a la luz intestinal. De este modo, disminuye la consistencia de las heces, favoreciendo su tránsito y eliminación. Además, como contienen más agua, aumentan su volumen, lo que produce distensión de la luz colónica e incremento del peristaltismo intestinal.

Lactulosa y lactitol son disacáridos semisintéticos y solubles en agua. Al ser administrados por vía oral no se absorben ni son hidrolizados por las disacaridasas intestinales, pero cuando llega al colon se destruye debido a la acción de las bacterias sacarolíticas colónicas dando lugar a ácidos láctico, acético, propiónico, etc. Están indicados en casos de estreñimiento crónico, enfermos encamados y en situaciones que requieran una defecación sin excesivos esfuerzos.

Pueden producir cierta flatulencia en los inicios del tratamiento así como dolores cólicos, náuseas, vómitos y diarreas si se utiliza a altas dosis.

Los supositorios de glicerina vienen siendo utilizados como laxantes de elección. Su efecto evacuante es debido a la combinación de la actividad higroscópica propia de la glicerina, que hace atraer agua hacia la zona rectal, con lo cual aumenta el volumen de las heces, y al ligero efecto irritante local tanto del estearato sódico (uno de los excipientes utilizados más frecuentemente en los supositorios de glicerina) como de la propia glicerina, que favorece el estímulo reflejo de la defecación. Debido a esto último, su uso prolongado puede dar lugar a irritación rectal. En cualquier caso, las reacciones adversas y efectos colaterales son mínimos.

Los supositorios de glicerina actúan, habitualmente, a los 30 minutos tras su administración. Además, en los niños, la propia inserción física de una masa sólida en el recto, da lugar a un estímulo reflejo que puede favorecer la defecación.

ESTIMULANTES

Es un grupo formado por fármacos de acción rápida y agresiva que producen habitualmente una irritación intestinal intensa. Suelen ser utilizados con bastante frecuencia en el caso de que interese una evacuación total del tracto intestinal con fines exploratorios (examen radiológico) o quirúrgicos (cirugía abdominal, rectal, intestinal, etc).

Durante mucho tiempo se ha pensado que estos laxantes actuaban aumentando la actividad peristáltica intestinal debido a la irritación local de la mucosa o por una acción a nivel del plexo nervioso del músculo liso intestinal, lo cual aumentaba lógicamente la motilidad. Recientemente, se ha sugerido que estos fármacos también actúan estimulando la secreción de agua en el intestino delgado o intestino grueso, según el tipo de laxante de que se trate.

Deben ser utilizados con precaución cuando se observen síntomas de apendicitis (dolor abdominal, náuseas y vómitos), y nunca deben aplicarse cuando se ha diagnosticado de forma efectiva un cuadro de apendicitis. Además, pueden producir opresiones, cólicos, incremento de la secreción de mucus y, en algunos casos, excesiva eliminación de líquidos. Los mayores riesgos del uso de este tipo de estimulantes están relacionados con pérdidas excesivas de líquidos y electrolitos, pérdida intestinal de proteínas, hipocalcemia y mala absorción debida a la excesiva hipermotilidad.

Los laxantes estimulantes son muy efectivos pero deben ser recomendados con suma precaución. No son recomendables para su uso continuado en pacientes con estreñimiento simple, no debiendo utilizarse durante más de una semana seguida, ya que pueden dar lugar al “síndrome del intestino perezoso” o “hábito del laxante”.

– Estimulantes antraquinónicos. Entre ellos se pueden citar: aloes o acíbar, cáscara sagrada, sen, ruibarbo, frángula, etc., siendo los más utilizados actualmente la cáscara sagrada y el sen. Los principios activos que contienen se hidrolizan por las bacterias colónicas, dando lugar a los compuestos activos.

Suelen producir su acción entre las 8 y 12 horas después de su administración. Los principios antraquinónicos se absorben a nivel gastrointestinal y pueden aparecer en secreciones corporales, incluyendo la leche materna.

Se debe advertir a los pacientes que estén tomando estos preparados que existen algunos fármacos o metabolitos que son coloreados y, por tanto, pueden dar lugar a diversas tonalidades de las heces, orina u otras secreciones. Por ejemplo, el ácido crisofánico, que se excreta en la orina, puede colorearla de un color amarillo parduzco si se trata de orinas ácidas, o de color rojo violáceo en el caso de orinas alcalinas. El uso prolongado de estas sustancias también puede dar lugar a una pigmentación de la mucosa colónica, que se hace muy evidente cuando se realiza una sigmoidoscopia o una biopsia rectal. Esta pigmentación melanótica es reversible después de unos 10 meses de ser suspendido el tratamiento.

– Estimulantes derivados del difenilmetano. Corresponden a un grupo de fármacos que actúan directamente sobre el colon, absorbiéndose de forma muy escasa. Los más utilizados son bisacodilo, picosulfato sódico y fenolftaleína.

El bisacodilo actúa sobre la mucosa colónica y rectal produciendo una acción peristáltica fisiológica debido a un estímulo reflejo. Su acción sobre el intestino delgado es casi inapreciable. Produce su efecto al cabo de 6-9 horas cuando es administrado por vía oral y 15-45 minutos cuando se hace vía rectal. Su acción es independiente del tono intestinal.

La combinación de bisacodilo por vía oral (comprimidos entéricos) y vía rectal (supositorios), ha sido muy recomendada para la limpieza total del colon previa a una exploración radiológica o técnica quirúrgica. También es efectivo en pacientes que han sufrido una colostomía, pudiendo eliminar o reducir la necesidad de irrigaciones.

Sus efectos secundarios suelen venir asociados a su utilización crónica. Entre ellos se incluyen: acidosis o alcalosis metabólica, hipocalcemia, tetania, malabsorción, etc. Por vía rectal pueden producir sensación de quemazón en el recto. No se han observado efectos sistémicos a nivel hepático, renal o del sistema hematopoyético.

El picosulfato sódico es un fármaco soluble en agua y alcohol relacionado estructuralmente con bisacodilo. Al administrarse por vía oral se hidroliza en el intestino delgado debido a la acción bacteriana, dando lugar a la misma forma activa que bisacodilo. Se suele administrar en formas líquidas por vía oral.

La fenolftaleína sufre cierta absorción, en torno al 15% de la dosis, excretándose la cantidad restante en las heces después de ejercer su efecto a nivel colónico. Parte de lo absorbido sufre ciclo enterohepático, lo cual prolonga su acción laxante hasta incluso 3 o 4 días.

Una pequeña cantidad de fenolftaleína es excretada en orina o en heces, proporcionando en ambos casos, si son alcalinas, una coloración rojiza. Este hecho debe ser advertido a los pacientes con el fin de que no se alarmen ante esta posibilidad. En personas susceptibles, dosis elevadas producen disminución de la actividad cardíaca y respiratoria, así como osteomalacia, en tratamientos prolongados.

El Aceite de ricino se obtiene a partir del Ricinus communis, tras someterlo a un tratamiento con agua hirviendo. Es importante resaltar el modo de obtención, ya que no puede utilizarse como purgante el tratado con otros disolventes. Es un aceite poco coloreado, amarillento, transparente y viscoso; con el tiempo estas propiedades organolépticas empeoran, adquiriendo un olor y color desagradables. Fundamentalmente, está constituido por ricinoleína, un glicérido del ácido ricinoleico. Además contiene diversos glicéridos mixtos de los ácidos ricinoleico, esteárico, dihidroxiesteárico e isorricinoleico.

Su administración tiene lugar en forma líquida o en cápsulas de gelatina, y debe realizarse en ayunas, ya que, como ocurre con el resto de las grasas, retrasa el vaciamiento gástrico. En el intestino delgado se libera el ácido ricinoleico, que actúa como irritante de la mucosa, estimulando el peristaltismo por vía refleja. El bolo fecal llega, de este modo, rápidamente al recto, impidiendo la absorción del agua. La acción de este laxopurgante tiene lugar de 2 a 6 horas tras su administración, y es muy completa.

SALINOS

Los laxantes salinos están compuestos por sustancias iónicas, relativamente poco absorbibles, tales como el anión sulfato, tartrato, fosfato o citrato y el catión magnesio, siendo el sulfato magnésico el más potente de este grupo.

La pared del intestino delgado actúa como membrana semipermeable a estos iones, dando lugar a un medio fuertemente osmótico en el lumen intestinal que causa la atracción de agua a este lugar con lo que aumenta la presión intraluminal. Este aumento de presión provoca un estímulo reflejo que incrementa la motilidad intestinal.

Pero, además, existen otros mecanismos que también pueden ser responsables en parte de esta acción laxante: estos fármacos producen una serie compleja de reacciones, tanto secretoras como motoras sobre el tracto gastrointestinal. Por ejemplo, la acción del sulfato magnésico sobre el tracto gastrointestinal es similar a la de colecistocinina. Hay pruebas de que esta hormona se libera de la mucosa intestinal cuando se administran los laxantes salinos; esta liberación favorece la acumulación intraluminal de fluidos y electrolitos.

La intensidad de la acción purgante de las distintas sales depende de factores muy diversos, como la solubilidad de las sustancias, su concentración en el líquido intestinal, la velocidad de absorción y la presión osmótica que ejerzan; relacionada esta última variable con el peso molecular y el grado de disociación de los compuestos.

Por lo general, la acción de los laxantes salinos es muy rápida, actuando entre 1 y 3 horas tras su administración. Por ello, algunos están indicados solamente cuando interesa una evacuación total del colon, como en los casos en los que se necesita preparar al paciente para un examen endoscópico, o para evacuar el contenido intestinal en caso de sospecha de intoxicación o envenenamiento por alimentos u otras sustancias, utilizándose en estos casos a dosis purgantes.

Este grupo de laxantes está contraindicado en caso de inflamaciones intestinales, agudas y crónicas, en la menstruación, embarazo y en enfermos encamados, ya que pueden causar hiperemia pelviana. También están contraindicados en aquellos pacientes que posean cuadros clínicos de insuficiencia renal o depresión del SNC.

En algunos casos, la utilización de estos laxantes provoca la aparición de efectos secundarios de cierta importancia, debido a que el catión magnesio puede ser absorbido hasta cantidades del 20% de la sal administrada. Este hecho no se traduce en mayores consecuencias si la función renal del paciente es normal, ya que el magnesio absorbido se eliminará normalmente. Sin embargo, si la función renal se encuentra disminuida, o el paciente es neonato o anciano, se pueden alcanzar concentraciones tóxicas de magnesio que producirán intoxicación, dando lugar a hipotensión, debilidad muscular y cambios electrocardiográficos importantes. Por otra parte, se ha demostrado que niveles plasmáticos elevados de este elemento químico dan lugar a depresión del SNC y de la actividad neuromuscular, así como a otros efectos fisiológicos importantes, como diuresis excesiva, náuseas, vómitos y deshidratación.

ABUSO DE LAXANTES

Siempre que sea posible debe evitarse el uso habitual crónico de la mayoría de los laxantes. El uso excesivo de laxantes puede dar lugar a gran cantidad de efectos secundarios, entre los que se incluyen: diarrea, vómitos, pérdida de electrolitos (hipokalemia, hipocalcemia), pérdida del tono muscular intestinal, osteomalacia, esteatorrea, disfunciones hepáticas, etc.

Después de la utilización continuada de laxantes, se necesita un cierto periodo de tiempo para recuperar la funcionalidad del organismo, requiriéndose algunos meses para restaurar la motilidad intestinal. Se debe advertir a los pacientes que cuando se finaliza un periodo de utilización abusiva de laxantes, puede sobrevenir un periodo de estreñimiento, aumento de peso, hinchamiento, distensión abdominal, etc.

TRATAMIENTO DE LA ENCEFALOPATiA HEPaTICA

Parece claro que la encefalopatía está relacionada con la acumulación en el SNC de sustancias neurotóxicas absorbidas del tubo digestivo y que en circunstancias normales serían eliminadas en el hígado.

Sin embargo, no se han podido identificar con precisión estas sustancias, y en consecuencia los tratamientos son bastante empíricos. Dicho de otra forma, es el éxito del tratamiento el que valida la hipótesis del agente causante.

Los tres principales candidatos a sustancias inductoras de encefalopatías son:

  • El amoníaco, o agentes neurotóxicos aminados producidos por acción de bacterias en el tubo digestivo.
  • Los aminoácidos aromáticos, que podrían actuar como falsos transmisores neuronales.
  • El ácido gamma-amino-butírico (GABA) u otras sustancias que actúan en receptores de benzodiazepinas.

En consecuencia el panorama actual de tratamiento de la encefalopatía hepática es el que se detalla en la tabla 1.

Tabla 1: Tratamientos de la encefalopatía hepática

Medicamento

Mecanismos de acción

Comentarios

DISACARIDOS NO ABSORBIBLES

Lactulosa: 20-30 g 3-4 veces al día.

Lactitol: 0,15-0,25 g/Kg/8 horas.

Se suelen ajustar las dosis para obtener dos o tres deposiciones blandas al día, o bien para que el pH de las heces sea 5.

Mal conocido. Se supone que se descomponen en el colon por acción bacteriana dando ácido láctico y otros ácidos orgánicos. Al descender el pH, el amoníaco queda retenido en el intestino en forma de sales amónicas, las cuales son eliminadas por las heces por la acción laxante de los preparados.

Es el tratamiento de elección para regímenes de mantenimiento, combinando eficacia demostrada con una relativa ausencia de efectos secundarios. Los dos medicamentos del grupo son muy parecidos en cuanto a efectividad. El lactitol es menos dulce y se presenta en forma de polvo dispersable, lo cual hace que sea mejor aceptado por los pacientes.

ANTIBACTERIANOS

Neomicina oral: 4 g al día

Metronidazol: 0,2 g 4 veces al día

Erradicación de las bacterias del colon que producen amoníaco a partir de proteínas de la dieta.

Otros antibacterianos pueden servir también para este propósito, pero la neomicina es el medicamento más usado y experimentado. La eficacia parece semejante a la de los disacáridos, pero por la posibilidad de absorción y consiguientes efectos secundarios sólo se recomiendan en tratamientos de corta duración. Teóricamente son antagónicos con los disacáridos (que dependen de acción bacteriana) pero en muchos casos los efectos parecen ser aditivos, posiblemente porque los antibióticos afectan a una fracción distinta de la flora bacteriana.

AMINOACIDOS DE CADENA RAMIFICADA

Vía IV u oral

Corrigen el desequilibrio entre AA aromáticos y AA de cadena ramificada, que se presenta en la insuficiencia hepática.

Hay una teoría de que el exceso de AA aromáticos puede ser causa de las encefalopatías al actuar como “falsos transmisores”.

Los ensayos clínicos efectuados han dado resultados contradictorios. Los aportes de aminoácidos de cadena ramificada se utilizan ocasionalmente, pero no son un tratamiento consolidado de la encefalopatía.

ANTAGONISTAS DE BENZODIAZEPINAS

Flumazenilo

(ver grupo V03AB)

Antagonizan al GABA y a posibles sustancias que provoquen la encefalopatía por acción sobre receptores de benzodiazepinas.

La experiencia es escasa, pero el flumazenilo parece eficaz en revertir los cuadros de encefalopatía. El efecto es mucho más rápido que en los tratamientos anteriores (a veces en minutos) pero desaparece también rápidamente al cesar la administración.

El contenido aquí mostrado corresponde a BOT (base de datos de medicamentos de España 2002), que aunque está relacionado con medicamentos de uso humano, puede resultar muy útil para la medicina veterinaria de pequeños animales.



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